Z dziejów farmakoterapii

Klindamycyna – antybiotyk wciąż niezbędny, ale tracony

Dr n. med. Iwona Korzeniewska-Rybicka

Katedra i Zakład Farmakologii Doświadczalnej i Klinicznej Warszawskiego Uniwersytetu Medycznego

Do końca XX wieku dysponowaliśmy ok. 160 lekami przeciwbakteryjnymi, ale dalszy rozwój farmakoterapii przeciwbakteryjnej nie był, niestety, wystarczający. Natomiast bakterie nie zmarnowały danego im czasu i szybko narastała ich oporność na stosowane leki. Brak równowagi między strategią człowieka, polegającą na tym, że spoczął na laurach, a coraz to nową i bardziej wyrafinowaną obroną bakterii doprowadził obecnie do kryzysu w leczeniu przeciwbakteryjnym. Aby zaakcentować skalę problemu, Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) opublikowała po raz pierwszy w lutym 2017 roku listę 12 najbardziej niebezpiecznych obecnie bakterii, a to ze względu na nabytą lekooporność. Jest to jednocześnie lista 12 głównych priorytetów w zakresie opracowania nowych leków przeciwbakteryjnych, tak byśmy nie znaleźli się ostatecznie w erze poantybiotykowej (tab. 1).

Jedną z podstawowych grup leków, dzięki którym zakażenia są od lat i nadal jeszcze chorobami uleczalnymi i nie znajdują się w zestawieniach głównych przyczyn zgonów, są antybiotyki linkozamidowe. Nie opisałam ich wcześniej w serii publikacji z lat 2006-2007, dotyczących kluczowych odkryć antybiotykoterapii. Aktualny artykuł uzupełnia ten brak, niewątpliwie bowiem klindamycynie ludzkość wiele zawdzięcza.

Linkozamidy znalazły się na liście głównych grup leków przeciwbakteryjnych stosunkowo późno (tab. 2). Warto zwrócić uwagę, że leki prekursorowe wszystkich głównych grup farmakologicznych zostały odkryte wcześniej niż linkozamidy. Zatarło się to w pamięci pokoleń lekarzy, niektóre bowiem starsze grupy rozwijały się do końca XX wieku, natomiast linkozamidy nie: linkomycynę odkryto w 1963 roku, a jej półsyntetyczna pochodna klindamycyna została opracowana w 1966 roku.

Zwycięskim linkozamidem jest klindamycyna, co zawdzięcza zaletom przeważającym pod każdym względem w porównaniu z linkomycyną. Klindamycyna ma szerszy zakres działania przeciwbakteryjnego, powoduje mniej działań niepożądanych i ma lepsze właściwości farmakokinetyczne.

Linkomycyna z Lincoln, Nebraska

Początek powstawania grupy linkozamidów był typowy. Jak robiono wielokrotnie wcześniej, wykorzystano naturalne produkty przemiany materii jednych drobnoustrojów, żeby zwalczać inne. Warto wiedzieć, że z ok. 38 tys. biologicznie aktywnych związków uzyskanych z mikroorganizmów aż 75 proc. to antybiotyki, które syntetyzują głównie promieniowce (51 proc. wszystkich antybiotyków), a w dalszej kolejności grzyby (36 proc.) i eubakterie (13 proc.).

Pełna wersja artykułu omawia następujące zagadnienia:

Linkomycyna z Lincoln, Nebraska

Początek powstawania grupy linkozamidów był typowy. Jak robiono wielokrotnie wcześniej, wykorzystano naturalne produkty przemiany materii jednych drobnoustrojów, żeby zwalczać inne. Warto [...]

Promieniowce lekotwórcze

Spróbujmy przy okazji izolacji linkomycyny podsumować nieoceniony wkład w rozwój antybiotykoterapii promieniowców – bakterii Gram (+), które dzięki swojej cylindrycznej budowie [...]

Najlepsza – klindamycyna

Wracając do linkozamidów, to nie trwało długo, by linkomycyna straciła swój dominujący status. Po jej późnym wprowadzeniu do lecznictwa szybko zaczęto [...]

Problem z Clostridium difficile

Clostridium difficile – Gram (+) bezwzględnie beztlenowa laseczka została po raz pierwszy wyizolowana ze stolca zdrowego niemowlęcia w 1935 roku. Nadano [...]

Nowe linkozamidy?

Pilna potrzeba dostępności nowych leków przeciwbakteryjnych spowodowała, że prowadzone są obecnie badania wszystkich starych grup antybiotyków i poszukiwane są w tych [...]

Do góry